【性状】 本品除主要活性成分外,还含有以下赋形剂 :磷酸氢二钠,磷酸二氢钠,氯化钠和注射用水。
【适应症】 中枢神经系统病变包括
脑脊髓创伤、
脑血管意外、
帕金森氏病。
【用法用量】 每日20-40 mg,一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期(尤其急性创伤):每日100 mg,静脉滴注 ;2-3周后改为维持剂量,每日20-40 mg,一般6周。
帕金森氏病 :首剂量500-1000 mg,静脉滴注 ;第二日起每日200 mg,皮下、肌注或静脉滴注,一般用至18周。
【药理作用】 GM1能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤后神经功能的恢复。作用机理是促进“神经重塑neuroplasticity”(包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生成)。GM1对损伤后继发神经退化有保护作用。应用GM1后对脑血流动力学参数的改善和损伤后脑水肿的减轻有良好的影响。GM1通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示GM1可改善
帕金森氏病所致的行为障碍。
【药代动力学】 外源性GM1能以稳定的方式与神经细胞膜结合,引起膜的功能变化。给药后2小时在脑和脊髓测得放射活性高峰。4-8小时后减半。药物的清除缓慢,主要通过肾脏排泄。
毒理学 LD50是872 mg/kg(静脉给药)至>8 g/kg(经皮给药),取决于动物种类和给药途径。各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验、致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验以及诱发性试验均未显示本品的任何毒性作用。
【不良反应】 少数病人可能出现皮疹样反应,应建议停药。