【价格】129.80
【商品名】雅施达
【通用名】培哚普利叔丁胺盐
【规格】4mgx10片
【制造商】施维雅
【适应症】高血压与
充血性心力衰竭。
【用法用量】培哚普利片必须饭前服用。因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用1次。
原发性高血压无水钠丢失或肾衰（即正常情况下） ：有效剂量为4mg/天，早晨1次服用。根据疗效，剂量可于3-4周内逐渐增至最大剂量8 mg/天。如果必要，可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。已使用利尿剂治疗的高血压患者：开始治疗之前3天，停止服用利尿剂。如果必要，以后可以再次加服利尿剂 ；或由2mg开始治疗，并根据降压效果调整剂量。在治疗之前和治疗开始的的最初15天内，建议监测血肌酐和血钾水平。老年人由小剂量（2 mg/天，早晨服药）开始治疗，如果必要，1个月之后，增加至4mg/天。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄而造成，必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量。肌酐清除率能精确显示老年人的肾脏功能，肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄、体重和性别修正，且Cockroft’公式计算： Clcr =（140- 年龄[年]）x 体重(kg)/0.814 x 血肌酐(mmol/L)。该公式适用于成年男性，女性则乘以0.85予以修正。肾血管性高血压 ：建议起始剂量为2mg/天，此后按照患者血压反应调整剂量。应检查血肌酐和血钾，以便发现功能性肾功能不全的出现。肾功能不全时，培哚普利的剂量应按照肾功能不全的程度调整 ：如果肌酐清除率≥ (greater than or equalto)60mL/分，不需要调整剂量；如果肌肝清除率为30-60 mL/分，建议剂量2 mg/天 ；如果肌酐清除率为15-30 mL/分，建议剂量2 mg/隔天。对于这类患者通常的医疗处理包括定期检测血钾和血肌酐，如在治疗稳定阶段每2个月检测1次。这种病例，可以合用的利尿剂是醛固酮抑制性利尿剂。血透析的高血压患者（Clcr<15 mL/分） ：培哚普利是可以经透析被清除的，透析清除率是70 mL/分。应在透析当天给予2mg培哚普利。
充血性心力衰竭 小剂量开始治疗，尤其以下病例 ：起始血压低或正常 ；肾衰；低钠血症，无论是否药物（利尿剂）引起。 ACE抑制剂可与利尿剂合用，必要时还可以加用洋地黄苷。建议由每天早晨2mg开始治疗，同时监测血压。必要时增加至常规治疗剂量，即每天2-4mg，1次服用。选择的每天治疗剂量应当使立位收缩压不低于90 mmHg。高危心衰患者（严重心衰，患者接受利尿剂治疗）用药后可能发生症状性低血压，这类病人的起始剂量应减半（即1mg/天）。每次增加剂量时应检测血钾和血肌酐，并且按照心功能分级，每隔3-6个月进行一次检测，以便评估治疗的安全性。
【性状】本药的化学名称为培哚普利叔丁胺盐（2S，3aS，7aS)-1(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]内氨酰}八氢-1H-吲哚-2-羟酸叔丁胺盐。分子式：C19H32N2O5C4H11N ，分子量 ：441.6(368.477+73.140)。本药2 mg片 ：白色圆凸状药片。本药4 mg片 ：白色棒状药片，双面有刻痕。
【不良反应】 头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛 ；体位性或非体位性低血压 ；少数病例皮疹；胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍；已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性，但停红后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。极少见 ：血管神经性水肿。对实验室指标的影响：血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。在肾小球肾病患者，ACE抑制剂可引起蛋白尿。高血钾通常为一过性。已报道贫血发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人（
肾移植，血液透析）。
【禁忌症】 在下列情况下禁用本品 ：对培哚普利过敏 ；与使用ACE抑剂有关的血管神经性水肿病史；妊娠的4-9个月，哺乳。在下列情况下不推荐使用本品 ：与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用；双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄 ；高血钾 ；在妊娠的最初3个月和哺乳期。
【警告】由于该药含有乳糖，故禁用于先天性半乳糖血症。此病患者对葡萄糖和半乳糖吸收不良或缺乏乳糖酶。在
免疫抑制病人，有引起中性粒细胞减少/粒细胞缺乏的危险。当以下述方式服用ACE抑制剂时，罕见病例出现粒细胞缺乏和/或
骨髓抑制：大剂量给药；多系统疾病（胶原性疾病，如系统性红斑狼疮或硬皮病）引起的肾功能衰竭患者、合并
免疫抑制治疗和/或可能引起白细胞减少的治疗的患者。预防这类事件最好的方法是严格遵守推荐的服用剂量。但是，假如这些病人需要服用ACE抑制剂，应慎重评估危险/利益比。血管神经性水肿：已经报道服用ACE抑制剂，包括培哚普利治疗的病人，极少数病例出现血管神经性水肿，发生在脸、肢体、唇、舌、声门和/或喉部。在这种病例，应立即停止服用培哚普利，而且要监护病人直到水肿消失。只发生于面部和唇部的水肿，一般不经治疗即可消退，但可以给予组胺药以减轻症状。与血管神经性水肿相关的喉部水肿可以致命。舌部、声门和/或喉部的水肿可导致气道阻塞，应立即给予1/1000的肾上腺素溶液（约0.3-0.5mL皮下注射）及其它适当的治疗。 ACE抑制剂永远不要用于这类病人。有与ACE抑制剂治疗无关的血管神经性水肿病史的患者，服用ACE抑制剂导致血管神经性水肿的危险性增加。血液透析：服用ACE抑制剂的病人，当使用高通透性膜（多丙烯晴）透析时发现有过敏样反应（舌部和唇部水肿伴呼吸困难，以及血压下降），应避免这种配伍。
【注意事项】 咳嗽：已经报道服用ACE抑制剂的患者发生干咳。其特点是持续性和停药后消失。如果发生，应考虑该症状是由药物引起的。如果使用ACE抑制剂治疗是必须的，则治疗可以继续。引起低血压和/或肾衰的危险性（在心衰、水钠丢失的病例：显著刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统，特别是在严重水钠丢失（严格无盐饮食或长期利尿剂治疗）、治疗前低血压、肾动脉狭窄、充血性心力衰竭或肝硬化合并水肿和腹水的患者。由于ACE抑制剂阻断该系统，在首次给药后，以及在治疗开始后的最初2周，可引起血压突然下降和/或血肌酐升高（反映功能性肾衰，在某些病例表现为急性肾衰）。在所有这些情况下，缓慢开始治疗。老年人：开始治疗之前，应检查肾功能和血钾。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。肾衰：在肾衰（肌酐清除率<60mL/分）病人应降低给药剂量。在这类病人和患有肾小球肾病的病人，常规的处理是定期检测血钾和血肌酐水平。确诊动脉硬化的患者
：由于所有这些患者均存在有低血压的危险，对服用此药的缺血性心脏病或脑血管功能不全患者要小心监护，且由小剂量开始。肾血管性高血压 ：肾血管性高血压的治疗是血管重建。然而，对于等待手术治疗或不能实行手术的患者，ACE抑制剂可能有效。由于在某些患者ACE抑制剂治疗会引起功能性肾衰（停药后是可逆的），故治疗应从小剂量开始，并且检测肾功能和血钾水平。其他高危人群：对严重心衰（心功能IV级）或胰岛素依赖性糖尿病（存在自发高钾血症的倾向）的患者，治疗应在严密医疗监护下，从小剂量开始。高血压合并冠状动脉功能不全的人，不要停止β-受体阻断剂的治疗，ACE抑制剂可与β-受体阻断剂联合应用。贫血：在肾脏移植和血液透析的病人，应用ACE抑制剂后出现贫血合并血红蛋白下降，而且血红蛋白起始值越高，下降幅度则越大。这种作用没有显示剂量依赖性，但显示与ACE抑制剂的作用机制有关。这种血红蛋白下降是中度的，发生于1-6个月，随后保持稳定。停止治疗后可以恢复。如果定期检测血红蛋白值，这类病人可以继续治疗。手术：麻醉的病例，特别是当要使用具有降血压倾向的药物时，ACE抑制剂能引起低血压。如果可能，在手术前2天应停止服用长效ACE抑制剂，如培哚普利。脱敏时或昆虫叮咬后的过敏反应 ：在罕见情况下，接受ACE抑制治疗的患者在进行脱敏治疗时，或被昆虫叮咬后出现致命性的过敏反应，在每次脱敏前暂时停用ACE抑制剂可以避免脱敏治疗过程中过敏反应的发生。对驾驶机动车和操纵机器能力的影响：由于药物可引起眩晕，机动车驾驶员和机器操作人员应特别谨慎。孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠 ：动物试验无致畸报道，但是在几种物种发现阶有胚胎毒性。在临床试验中 ：无流行病学研究；在妊娠最初3个月内服用ACE抑制剂的个别妊娠者，未发现药物引起先天性畸性；在妊娠的4-9个月里，特别是直到分娩时，服用ACE抑制剂的孕妇，具有肾损害的危险，表现为：降低胎儿肾脏功能并可能伴有羊水过少，新生儿肾衰合并低血压和高血钾，甚至无尿（可逆或不可逆）；在整个妊娠期间服用ACE抑制剂治疗，有少数颅穹隆畸形报告。因此 ：药物引起畸形的危险较低。在治疗中意外发现妊娠的病例不一定要终止妊娠。但应做B超监测颅穹隆的发育。另一方面，在服用ACE抑制剂时发现怀孕者，必须停止服药，而且在整个妊娠中不再服用。在妊娠的4-9个月里，禁用培哚普利。哺乳 ：由于缺乏药物进入母乳的资料，母乳喂养的母亲禁止服用培哚普利。
【儿童用药】 培哚普利的安全性疗效尚未确定。
【老年患者用药】开始治疗之前，应检查肾功能和血钾，起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。
【药物相互作用】 禁忌配伍 ：保钾利尿剂（安体舒通、氨苯蝶啶，单独或联合），治疗心力衰竭时除外（小剂量ACE抑制剂+保钾利尿剂）、钾盐。高钾血症（可以致命，尤其在肾衰的病例，药物对血钾的升高具有协同作用）。除低血钾的患者，不要将补钾制剂或保钾利尿剂与ACE抑制剂合用。
·锂 ：ACE抑制剂升高血锂浓度，甚至达到毒性水平（减少锂的肾排泄）。如果必须使用ACE抑制剂，必须严密监测血锂水平并调整剂量。
·雌二醇氮芥 ：血管神经性水肿的危险性增加。谨慎配伍 ：非甾体类抗炎药和水杨酸≥ (greater thanor equal to)3克/天。在高危患者（老年和/或脱水患者），ACE抑制剂与非甾体类抗炎药合用，通过降低肾小球滤过、抑制扩血管前列腺素合成，可引起急性肾功能衰竭，而降血压作用减弱。故治疗开始时应适当补液，并监测肾功能。抗糖尿病制剂（胰岛素、磺脲类） ：有关卡托普利 和伊那普利 ：接受胰岛素和磺脲类降糖药治疗的患者，ACE抑制剂可以增强降低血糖的作用。但极少出现低血糖症状（改善葡萄糖耐量而使胰岛素的需要量下降），应加强血糖的自我监测。巴氯芬：增加抗高血压作用，必要时监测血压和调整抗高血压药物剂量。保钾利尿剂：在已有水钠丢失的病例，开始ACE抑制剂治疗时有引起突发性低血压和/或急性肾衰的危险。在高血压患者，如果以前接受的利尿剂治疗已经引起水钠丢失（近期接受利尿剂治疗、低盐饮食、血液透析的患者），建议开始ACE抑制剂治疗以前，停止使用利尿剂，以后必要的话，重新使用非保钾利尿剂；或由小剂量开始ACE抑制剂治疗并逐步增加剂量。对服用利尿剂治疗的充血性心力衰竭患者，如果必要，在减少非保钾利尿剂剂量后，从小剂量开始ACE抑制剂治疗。所有的病例开始ACE抑制剂治疗的最初几个星期内，监测肾脏功能（血肌酐）。
·保钾利尿剂：单独或联合使用（阿米洛利、烯睾丙甲酸、螺内酯、氨苯蝶啶），用于治疗心力衰竭（从小剂量ACE抑制剂+保钾利尿剂）。如果对联合用药的地方条件不了解，ACE抑制剂与保钾利尿剂合用存在引起高钾血症，甚至致命的危险。应使用小剂量ACE抑制剂和保钾利尿剂，事先排除高钾血症和肾功能不全的存在，密切监测血钾和血肌酐（在治疗后的第1个月内每周测定2次，此后每周测定1次）。可以考虑的配伍：氨磷汀 - 增强降血压作用。非甾体类抗炎药 - 由吲哚美辛类推：减弱抗高血压作用（NSAIDs抑制血管扩张剂前列腺素和保泰松的水钠潴留）。三环类抗抑郁药，精神安定药 - 抗高血压作用和直立低血压的危险增加（协同作用）。可的松、替可克肽（口服）（除外皮质激素作为Addison氏病的替代治疗）- 减弱抗高血压作用（皮质激素导致水钠潴留）。一般考虑：应避免ACE抑制剂与免疫抑制剂和/或可能导致白细胞减少的制剂合用。对于多种药物合用的病例，有必要严密监测血红蛋白和肾脏指标。
【药物过量】过量时最可能发生的事件是低血压。一旦发生低血压，可以将病人放平至仰卧且头部较低，必要时静脉注射等渗生理盐水或采取其它扩容的方法。培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通过透析排出体外。
【贮藏/有效期】 30°C以下密封保存。有效期2年。
